胰高血糖素的靶细胞主要是肝细胞。胰高血糖素具有促进糖原分解和糖异生的作用，可显著增加血糖、激活脂酶、促进脂肪分解、增强脂肪酸氧化，从而增加酮体的产生。胰高血糖素产生上述代谢作用的靶器官是肝脏。如果肝脏被切除或者肝脏的血流被阻断，这些影响就会消失。此外，胰高血糖素还可以促进胰岛素和胰岛生长抑素的分泌，从而降低血糖。